Boc-Arg (Pbf) -OH je derivat arginina.
Bivalirudin, sintetični antikoagulant, ki je 20-peptidni bratranec hirudina, je bil odobren za prodajo v Združenih državah leta 2000. Injekcija je bela, ohlapna snov ali amorfna trdna snov.Bivarudin se lahko specifično veže na katalitično mesto trombina in zunanje vezavno mesto aniona ter neposredno zavre aktivnost trombina, s čimer zavre reakcijo, ki jo katalizira in inducira trombin, njegov učinek pa je reverzibilen.Bivarudin se uporablja predvsem kot antikoagulant za elektivno perkutano koronarno intervencijo (PCI) pri odraslih.
Bivarudin je neposredni zaviralec trombina, ki se specifično veže na katalitična mesta in anionska eksovezavna mesta brez trombina in na trombu.Vezavni proces med bivaludinom in trombinom je reverzibilen in trombin lahko obnovi prvotno biološko aktivnost trombina s počasno encimolizo peptidne vezi med bivaludinom Arg3-Pro4.
Študije in vitro so pokazale, da bivarudin lahko ne samo zavira lateralni prosti trombin, ampak tudi zavira vezavo trombina s krvnimi strdki, ne da bi ga nevtralizirale snovi, ki jih sproščajo trombociti.Lahko podaljša delni protrombinski čas (APTT), trombinski čas (TT), protrombinski čas (PT) in aktivni koagulacijski čas (ACT), ki jih aktivira normalna plazma.Obstaja linearna povezava s koncentracijo bivarudina, vendar ni jasno, ali ta povezava obstaja v klinični uporabi.
V literaturi so poročali, da je farmakokinetika bolnikov, ki jim izvajajo perkutano koronarno angioplastiko (PTCA), linearna po intravenskem dajanju bivarudina.Bolniku so intravensko dali 1 mg/kg kot obremenitveni odmerek, čemur je sledila še ena IV infuzija 2,5 mg/kg/h 4 ure, ki se je stabilizirala pri 12,3±1,7 mg/ml in vivo.Bivarudin se iz plazme očisti z ledvično hidrolizo in razgradnjo proteaze.Razpolovni čas očistka pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic je približno 25 minut, pri bolnikih z zmerno in hudo ledvično insuficienco pa je razpolovni čas očistka podaljšan.Približno 25 % bivarudina je mogoče odstraniti z dializo in očistiti s hemodializo.Pri bolnikih z ledvično okvaro je treba spremljati ACT.Pri zdravih prostovoljcih so takoj po intravenskem dajanju bivarudina opazili antikoagulantni učinek s podaljšanim PT, ACT in APTT.Eno do dve uri po umiku se je ACT vrnil na raven pred dajanjem.